天然核苷及类似物是抗病毒、抗肿瘤和抗菌药物的重要来源。目前,半数以上的抗病毒药物属于核苷类药物,二十余种核苷类药物用于抗肿瘤治疗,核苷类抗生素也有百余种。核苷及类似物具有以上多方面重要的生物活性和医学应用价值,其快速获取已成为核苷研究领域关注的焦点之一。糖苷化反应是合成b-核苷和a-核苷的主要方法。然而,其立体选择性高度依赖于糖基供体的空间效应,在无邻基参与基团或糖环上无大位阻取代基的核苷合成中难...
螺环是一类具有刚性的特殊环结构。目前,关于手性螺环的研究几乎都集中于以碳原子为螺手性中心的手性碳螺环。硅与碳同属第IV主族、但分属第三和第二周期,因此硅是碳理想的电子等排体。基于此,相应的手性硅螺环有望具有手性碳螺环一样的重要应用价值,甚至在某些方面展现出更优的性质和功能,因此具有重要的研究意义。然而,手性硅并非天然存在且合成方法有限,因此手性硅螺环的合成至今仍然是一个极具挑战的课题,这也导致相...
近年来,随着基因工程、合成生物学等技术的出现,各类基因改良的细菌菌株逐步开始发展与应用,主要表现为:一方面其毒性和免疫原性等问题得到了较好的控制;另一方面其能够传递治疗基因、蛋白质等相关药物至病灶部位,达到治疗不同疾病的目的。此外,由于物理化学、材料科学与纳米技术等领域的快速发展,表面修饰型细菌也可作为药物传递系统应对复杂多样的疾病,如癌症、炎症和代谢紊乱等。除了直接使用活细菌作为治疗剂以外,...
鲍曼不动杆菌可导致急性肺炎、脑膜炎、败血症等严重疾病,其耐药率逐年上升,已引起临床医生和微生物学者的严重关注。2017年,世界卫生组织发布了迫切需要新型抗生素的细菌清单,耐碳青霉烯类的鲍曼不动杆菌位列最高迫切等级“极为重要”的第一位,这足以说明鲍曼不动杆菌对人类健康构成的重大威胁。目前,临床治疗鲍曼不动杆菌感染的主要方法是抗生素治疗或联合用药治疗。但随着抗生素的使用,多重广泛耐药型鲍曼不动杆菌会更...